Project information
Analýza antiproliferačních, proapoptotických a cytodiferenciačních účinků nově syntetizovaných hydroxamových kyselin
- Project Identification
- MUNI/A/1598/2020
- Project Period
- 1/2021 - 12/2021
- Investor / Pogramme / Project type
-
Masaryk University
- Specific research - support for student projects
- MU Faculty or unit
- Faculty of Pharmacy
Inhibitory histondeacetyláz jsou látky, jejichž protinádorová aktivita je spojena s inhibicí buněčné proliferace, navozením programované buněčné smrti, inhibicí angiogeneze a navozením procesu cytodiferenciace u nádorových buněk. Mezi efektivní inhibitory enzymů histondeacetyláz patří látky ze skupiny hydroxamových kyselin. V této skupině lze nalézt registrovaná protinádorová léčiva, z nichž je možné jmenovat např. vorinostat či panobinostat. V rámci in vitro analýz antiproliferačních a proapoptotických účinků vorinostatu vůči vybraným typům leukemických buněk byla prokázána citlivost monocytární leukemické buněčné linie THP-1 k uvedenému působení vorinostatu včetně navození cytodiferenciace. Na Ústavu chemických léčiv Farmaceutické fakulty Masarykovy univerzity byla nově navržena a syntetizována série nových hydroxamových kyselin. Látky z této série se vzájemně liší typem substituce na aromatickém jádře anilidu v polohách ortho-, meta- či para-. Cílem projektu je charakteristika antiproliferačních a cytotoxických vlastností nově navržených hydroxamových kyselin vůči buněčné linii THP-1 a dále specifikace jejich efektu z hlediska schopnosti ovlivnit průběh buněčného cyklu, bližší specifikace navozeného typu buněčné smrti a zhodnocení potenciálu sloučenin efektivně inhibujících buněčnou proliferaci cytodiferenciačního účinku v porovnání s účinkem vorinostatu.
Publications
Total number of publications: 8
2023
-
Synthesis and evaluation biological activity of newly designed hydroxamates as potential HDAC inhibitors
Year: 2023, type: Appeared in Conference without Proceedings
2022
-
DESIGN AND SYNTHESIS OF N-HYDROXY-CINNAMAMIDE DERIVATES AS NOVEL HDAC INHIBITORS: EVALUATION OF BIOLOGICAL ACTIVITY IN CANCER CELLS
Czech Chemical Society Symposium Series, year: 2022
-
Effects of novel hydroxamic acids on cell cycle progression and cytodifferentiation
Year: 2022, type: Appeared in Conference without Proceedings
-
Novel potential histone deacetylase inhibitors and their proapoptotic effects in cancer cells
Year: 2022, type: Appeared in Conference without Proceedings
-
Study of Biological Activity of Novel Hydroxamic Acids Derived From Vorinostat as the Inhibitor of Histone Deacetylases
Year: 2022, type: Conference abstract
2021
-
Deriváty hydroxamových kyselin jako inhibitory histondeacetyláz
Year: 2021, type: Appeared in Conference without Proceedings
-
Design, synthesis and antiproliferative activity of newly designed derivatives of N-hydroxycinnamide
Year: 2021, type: Appeared in Conference without Proceedings
-
Synthesis and antiproliferative activity of selected N-hydroxycinnamamide derivates
Year: 2021, type: Appeared in Conference without Proceedings