Project information
Návrh, syntéza a hodnocení derivátů skupin léčiv s inhibiční enzymatickou aktivitou
- Project Identification
- MUNI/A/1682/2020
- Project Period
- 1/2021 - 12/2021
- Investor / Pogramme / Project type
-
Masaryk University
- Specific research - support for student projects
- MU Faculty or unit
-
Faculty of Pharmacy
- doc. PharmDr. Ing. Radka Opatřilová, Ph.D., MBA
- Mgr. Barbora Aksu Tvarůžková
- doc. Ing. Pavel Bobáľ, CSc.
- prof. RNDr. Jozef Csöllei, CSc.
- Mgr. Anna Drápelová
- doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
- PharmDr. Tomáš Goněc, Ph.D.
- Mgr. Pavel Horák
- Mgr. Kristína Jánošíková
- Mgr. Martin Makara
- Mgr. Petr Mokrý, Ph.D.
- Mgr. Veronika Murgašová
- PharmDr. Magdaléna Onuščáková
- PharmDr. Tereza Padrtová, Ph.D.
- Mgr. Anna Pillmayerová
- Mgr. Hana Pížová, Ph.D.
- Mgr. Jakub Stanovský
- Mgr. Karolína Šeligová
- Mgr. Nikola Tobolová
- RNDr. Lucia Ungvarská Maľučká, Ph.D.
- Mgr. Hubert Veselý
- Mgr. Peter Zubáč
- Mgr. Radka Žáčková
Na Ústavu chemických léčiv FaF MU realizují skupiny výzkumníků návrhy a syntézy řady strukturně odlišných skupin léčiv s předpokládanou inhibiční aktivitou vůči enzymům schopným deacetylovat histony (HDAC); skupiny látek, které inhibují mitochondriální enzym 3-ketoacyl-CoA-thiolasu (3-KAT); látky vykazující inhibiční aktivitu vůči aminopeptidase N a také látky patřící mezi inhibitory cholinesteras.
V rámci řešení projektu budou v našich laboratořích syntetizovány série nových potenciálních inhibitorů. Bude u nich potvrzena struktura sofistikovanými fyzikálními a fyzikálně-chemickými metodami. Následně bude u vybraných sérií derivátů hodnocena biologická aktivita vůči enzymům in vitro. Nejúčinnější deriváty budou vytypovány pro preklinická hodnocení in vivo, které budou prováděny ve spolupráci s dalšími pracovišti. Významné pilotní výsledky budou sloužit jako součást navazujících projektů podaných v budoucnu u externích grantových agentur.
Sustainable Development Goals
Masaryk University is committed to the UN Sustainable Development Goals, which aim to improve the conditions and quality of life on our planet by 2030.
Publications
Total number of publications: 18
2023
-
Aminopeptidase N as a potential drug target
51st Conference Synthesis and Analsis of Drugs, Book of Abstracts, year: 2023
-
Aminopeptidase N as a potential drug target
European Pharmaceutical Journal, year: 2023, volume: 70, edition: s2, DOI
-
SCHIFF BASES AS POTENTIAL THERAPEUTIC AGENTS
Year: 2023, type: Appeared in Conference without Proceedings
-
SCHIFF BASES AS POTENTIAL THERAPEUTIC AND ANTICANCER AGENTS
Year: 2023, type: Appeared in Conference without Proceedings
2022
-
Aminopeptidase N Inhibitors as Pointers for Overcoming Antitumor Treatment Resistance
International Journal of Molecular Sciences, year: 2022, volume: 23, edition: 17, DOI
-
Asymmetric Organocatalyzed Friedel-Crafts Reaction of Trihaloacetaldehydes and Phenols
Advanced Synthesis and Catalysis, year: 2022, volume: 364, edition: 13, DOI
-
In vitro antiproliferative and cytotoxic activities of novel triphenyltin isoselenocyanate in human breast carcinoma cell lines MCF 7 and MDA-MB-231
Medical Oncology, year: 2022, volume: 39, edition: 5, DOI
-
LINEAR AND CONVERGENT SYNTHESIS OF HYDROXAMATE-BASED HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS – A COMPARATIVE STUDIES
Year: 2022, type: Appeared in Conference without Proceedings
-
PERHALOACETALDEHYDES IN THE ENANTIOSELECTIVE ORGANOCATALYZED FRIDEL-CRAFTS ALKYLATION: REACTION CONDITIONS DEVELOPMENT
Year: 2022, type: Appeared in Conference without Proceedings
-
Synthesis of C-prenylated analogues of stilbenoid methyl ethers and their cyclic dihydrobenzopyranyl derivatives as potential anti-inflammatory agents
RSC Advances, year: 2022, volume: 12, edition: 13, DOI