Project information
Návrh, syntéza a hodnocení derivátů skupin léčiv s inhibiční enzymatickou aktivitou
- Project Identification
- MUNI/A/1682/2020
- Project Period
- 1/2021 - 12/2021
- Investor / Pogramme / Project type
-
Masaryk University
- Specific research - support for student projects
- MU Faculty or unit
-
Faculty of Pharmacy
- doc. PharmDr. Ing. Radka Opatřilová, Ph.D., MBA
- Mgr. Barbora Aksu Tvarůžková
- doc. Ing. Pavel Bobáľ, CSc.
- prof. RNDr. Jozef Csöllei, CSc.
- Mgr. Anna Drápelová
- doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
- PharmDr. Tomáš Goněc, Ph.D.
- Mgr. Pavel Horák
- Mgr. Kristína Jánošíková
- Mgr. Martin Makara
- Mgr. Petr Mokrý, Ph.D.
- Mgr. Veronika Murgašová
- PharmDr. Magdaléna Onuščáková
- PharmDr. Tereza Padrtová, Ph.D.
- Mgr. Anna Pillmayerová
- Mgr. Hana Pížová, Ph.D.
- Mgr. Jakub Stanovský
- Mgr. Karolína Šeligová
- Mgr. Nikola Tobolová
- RNDr. Lucia Ungvarská Maľučká, Ph.D.
- Mgr. Hubert Veselý
- Mgr. Peter Zubáč
- Mgr. Radka Žáčková
Na Ústavu chemických léčiv FaF MU realizují skupiny výzkumníků návrhy a syntézy řady strukturně odlišných skupin léčiv s předpokládanou inhibiční aktivitou vůči enzymům schopným deacetylovat histony (HDAC); skupiny látek, které inhibují mitochondriální enzym 3-ketoacyl-CoA-thiolasu (3-KAT); látky vykazující inhibiční aktivitu vůči aminopeptidase N a také látky patřící mezi inhibitory cholinesteras.
V rámci řešení projektu budou v našich laboratořích syntetizovány série nových potenciálních inhibitorů. Bude u nich potvrzena struktura sofistikovanými fyzikálními a fyzikálně-chemickými metodami. Následně bude u vybraných sérií derivátů hodnocena biologická aktivita vůči enzymům in vitro. Nejúčinnější deriváty budou vytypovány pro preklinická hodnocení in vivo, které budou prováděny ve spolupráci s dalšími pracovišti. Významné pilotní výsledky budou sloužit jako součást navazujících projektů podaných v budoucnu u externích grantových agentur.
Sustainable Development Goals
Masaryk University is committed to the UN Sustainable Development Goals, which aim to improve the conditions and quality of life on our planet by 2030.
Publications
Total number of publications: 18
2021
-
Basic derivatives of aromatic-aliphatic ketones as potential inhibitors of aminopeptidase N
Year: 2021, type: Appeared in Conference without Proceedings
-
Design, synthesis and antiproliferative activity of newly designed derivatives of N-hydroxycinnamide
Year: 2021, type: Appeared in Conference without Proceedings
-
DESIGN, SYNTHESIS AND STRUCTURE-BASED OPTIMIZATION OF POTENTIAL PHENOTHIAZINE ANTIMICROBIALS
Year: 2021, type: Conference abstract
-
Determination of aminopeptidase N inhibitory activity of newly synthesised nitrogenous compounds
Year: 2021, type: Conference abstract
-
Synthesis and antiproliferative activity of selected N-hydroxycinnamamide derivates
Year: 2021, type: Appeared in Conference without Proceedings
-
SYNTHESIS OF NOVEL 2-(PHENYLCARBAMOYL)NAPHTHALENE-1-YL ALKYLCARBAMATES POSSESSING EXCELLENT ANTIMICROBIAL ACTIVITY AGAINST MRSA
Year: 2021, type: Appeared in Conference without Proceedings
-
Synthesis of Schiff bases with potential therapeutic activity
Year: 2021, type: Appeared in Conference without Proceedings
-
The Role of ATRA, Natural Ligand of Retinoic Acid Receptors, on EMT-Related Proteins in Breast Cancer: Minireview
International Journal of Molecular Sciences, year: 2021, volume: 22, edition: 24, DOI